Хлорамфеникол — описание действующего вещества

Хлорамфеникол активно действует на многие разновидности микроорганизмов (грамотрицательные и грамположительные). В результате воздействия препарата рибосомами нарушается синтез белка. У микроорганизмов устойчивость на хлорамфеникол развивается медленно.

Что такое Хлорамфеникол (Левомицетин)?

Хлорамфеникол (синоним: Левомицетин) — это лекарство антибиотик, оказывающее выраженное губительное действие на целый ряд микробов (бактерий) нечувствительных к другим антибиотикам. В связи с риском развития тяжелых побочных реакций, в настоящее время, Левомицетин используется только в особых случаях, когда нет возможности использовать другие, более безопасные лекарства.

Хлорамфеникол (Левомицетин) эффективен только против бактериальных инфекций и совершенно бесполезен в случае таких инфекций, как грипп или обычная простуда.

Ниже представлены рекомендации относительно безопасного использования Левомицетина в форме таблеток и в форме капель и мазей для глаз.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в разных формах, которые позволяют использовать его как наружно, так и внутрь — для достижения местного или системного антибактериального действия.

Левомицетин порошок для приготовления раствора для инъекций по 0.5 г во флаконах — каждый флакон содержит действующего вещества: эквивалентное 0.5 г хлорамфеникола количество хлорамфеникола сукцината натрия стерильного.

Левомицетин порошок для приготовления раствора для инъекций по 1 г во флаконах — каждый флакон содержит действующего вещества: эквивалентное 1 г хлорамфеникола количество хлорамфеникола сукцината натрия стерильного.

Левомицетин таблетки по 250 мг, по 10 таблеток в блистере — каждая таблетка содержит действующего вещества: хлорамфеникола (левомицетина) — 250 мг; вспомогательных веществ: стеариновую кислоту, картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлозу (добавка Е463).

Левомицетин таблетки по 500 мг, по 10 таблеток в блистере — каждая таблетка содержит действующего вещества: хлорамфеникола (левомицетина) — 500 мг; вспомогательных веществ: стеариновую кислоту, картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлозу (добавка Е463).

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 0,25 %, по 25 или 40 мл во флаконе — в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 250 мг; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 1 %, по 25 мл во флаконе — в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 1 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Читайте также:  Демалан – инструкция по применению крема, отзывы, цена, аналоги

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 3 %, по 25 или 40 мл во флаконе — в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 3 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 5 %, по 25 или 40 мл во флаконе — в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 5 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин глазные капли 0,25% по 10 мл во флаконе — 1 мл препарата содержит действующего вещества: хлорамфеникола 2.5 мг; вспомогательных веществ: борной кислоты, воды стерильной для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Таблетки, капсулы, порошок, суппозитории

  • хламидиоз;
  • абсцесс церебральных тканей;
  • сальмонеллез;
  • паратифозная, дизентерийная инфекция;
  • раневая инфекция с гнойным отделяемым;
  • эрлихиоз;
  • брюшной тиф;
  • лимфогранулема в паховой области;
  • туляремия;
  • ассоциированные с иерсиниями/менингококками заболевания;
  • бруцеллез;
  • инфекционное поражение мочевыводящих путей;
  • трахома;
  • инфекционное поражение органов желчевыделения;
  • гнойный перитонит;
  • ассоциированные с риккетсиями инфекционные заболевания.

Линимент, спиртовой раствор

Поражения кожи, связанные с бактериальными агентами:

  • пролежневые поражения;
  • фурункулы;
  • трофические язвы;
  • ожоги, осложненные инфекциями;
  • трещины сосковой области в период лактации.

Капли глазные

Применяют в офтальмологии для лечения инфекций.

Фармакологическое действие

  • Хлорамфеникол – это антибиотик широкого спектра действия. Он проявляет активность по отношению к различным грамположительным и грамотрицательным вредоносным микроорганизмам, в частности и по отношению к возбудителям менингококковой инфекции, дизентерии, гнойной инфекции и брюшного тифа.
  • При применении терапевтической концентрации препарат производит и бактериостатическое воздействие на организм. Его можно использовать в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны бруцеллой, спирохетами, хламидиями, риккетсией и гемофильными бактериями. Проявляет слабую активность по отношению к кислотоустойчивым бактериям, клостридиям, простейшим и синегнойной палочке.
  • Даже при длительном применении устойчивость микроорганизмов к нему развивается крайне медленно. Также доказано, что при проведении терапии не развивается перекрестная устойчивость к прочим антибактериальным лекарственным средствам.
  • После перорального приема препарат хорошо и стремительно абсорбируется. Следует учитывать, что активные вещества препарата хорошо проникают не только в спинномозговую жидкость, но и в грудное молоко.
  • Терапевтическая концентрация ЛС при использовании глазных капель для лечения офтальмологических заболеваний создается в радужной оболочке, роговице и в стекловидном теле глаза. Но активные вещества не проникают внутрь хрусталика.

Фармакология

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Читайте также:  Лекарства от простуды и гриппа-Юнидокс Солютаб инструкция

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левомицетину (а также к тиамфениколу, азидамфениколу), угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, миелосупрессия на фоне применения левомицетина в анамнезе, миелосупрессия в личном или семейном анамнезе, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации (обязателен отказ от грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет.

С осторожностью следует применять в детском возрасте, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими лекарственными средствами или лучевую терапию.

Фармакология

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:

  • тромбоцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию;
  • невриты, головную боль, делирий, различные галлюцинации, депрессию, спутанность сознания;
  • раздражение и зуд при местном применении;
  • крапивницу, отек Квинке, высыпания на коже;
  • тошноту, понос, повышенное газообразование, рвоту, раздражение на слизистой рта, несварение желудка;
  • ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию;
  • нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
  • дисбактериоз;
  • дерматиты, грибковые инфекции.

У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амоксициллин* + Клавулановая кислота*

На фоне хлорамфеникола ослабляется эффект.

Лекарственное средство Хлорамфеникол – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Фармакокинетика

Абсорбируется ли хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что при пероральном приеме препарата данное вещество быстро усваивается из ЖКТ. Максимальная концентрация хлорамфеникола достигается спустя три часа, а его биологическая доступность составляет 90 %.

Примерно половина лекарственного вещества связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика

Хлорамфеникол метаболизируется в печени и в течение трех часов выводится посредством почек, а также вместе с желчью и калом. Также следует отметить, что данное соединение подвергается гидролизу в кишечнике, в результате чего образуются неактивные метаболиты.

При местном применении медикамента или его попадании в конъюнктивальный мешок он имеет незначительную степень системной абсорбции. Но при этом антибиотик создает на поверхности кожи или во влаге глаза достаточную концентрацию, чтобы поспособствовать бактериостатическому действию.