Мазь Нифедипиновая: действие и применение, аналоги, цена

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов Нифедипин является производным дигидропиридина. Он проявляет антиангинальное, антигиперензивное действие, уменьшает спазм, расширяет сосуды, снижает давление и потребность миокарда в кислороде. Его применяют для лечения заболеваний сердца. Ознакомьтесь с аналогами медикамента.

Состав и форма выпуска

В аптеках встречается классический преарат и Нифедипин Ретард (действует продолжительно). Формы выпуска и состав (продаются упаковками по 50 шт.):

Вид средства

Драже

Таблетки

Концентрация активного вещества

мг

10

10

Вспомогательные компоненты

Сахарное покрытие, пшеничный крахмал, лактоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк

Повидон (поливинилпирролидон), стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния), микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, моногидрат лактозы

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C17H18N2O6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

  • молочный сахар;
  • магний стеариновый;
  • желатин пищевой;
  • целлюлоза в микрокристаллах;
  • пшеничный крахмал;
  • диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
  • раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
  • раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

Особенности препарата

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Читайте также:  13 кремов от рубцов и шрамов – самый эффективный

Фармакологическое действие

  • С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
  • Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
  • Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
  • Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
  • Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

  • При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
  • При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Читайте также:  Виды пигментации, причины и способы избавления

Особые указания

Упаковка геля (тюбик) имеет объем 40 грамм, рассчитанный примерно на 40 апликаций (по 1 грамму).

Наилучшие результаты лечения Нифедипин-гель показывает при терапии анальных фиссур и тромбированных геморроидальных узлов.

В период использования геля, с целью размягчения каловых масс, следует соблюдать ежедневную диету с добавлением в рацион питания ингредиентов богатых волокнами (включая овсянку, отруби, цельнозерновой хлеб), а также обеспечить обильное питье (не меньше 2-х литров воды в сутки). Необходимо избегать употребления в пищу кислых, жаренных и острых продуктов.

Аналоги

Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.

При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.

Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.

Побочные проявления

Как и другие препараты от давления, «Нифедипин» может вызывать появление побочных эффектов со стороны отдельных систем и органов:

  • Эндокринная система — гинекомастия.
  • Кровеносная система — тромбоцитопения и лейкопения.
  • Побочные проявления
  • Мочеполовая система — увеличение диуреза, при долгом приеме — проблемы в работе почек.
  • Сердечно-сосудистая система — сильный спад давления, отечность конечностей и кожи, асистолии, ощущение тепла, брадикардия, тахикардия, стенокардия.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, изжога, проблемы в работе печени. Если долго принимать препарат в больших дозировках может произойти повышение трансаминаз и холестаза.
  • Состав и формы препарата

    В состав медикамента включены активные вещества:

    • лидокаин (2 %);
    • нифедипин (0.2 %);
    • изосорбит динитрат;
    • биокомплекс микроэлементов из Мертвого моря.

    Эмульсия-гель от израильского производителя выпускается в нескольких формах, где активные компоненты аналогичны, но присутствует разная основа:

    • гель на водной основе (желтого оттенка) – характеризуется быстрым впитыванием и более высокой эффективностью;
    • гель на основе масел (белый крем) – всасывается медленнее, более эффективен для пациентов с запущенными и хроническими формами заболевания.

    Нифедипин от геморроя способствует быстрому расслаблению мышц анального отверстия и расширению периферических сосудов. Также использование препарата благотворно влияет на расслабление тканей и мышц ануса, снижает ректальное давление.

    Благодаря содержанию лидокаина, который является эффективным обезболивающим, снимаются боли и жжение в анусе. Компонент изосорбит динитрат поступает в глубокие слои кожи и способствует расширению сосудов.

    В результате применения препарата обеспечивается быстрое заживление фиссур, геморроидальные узлы втягиваются обратно, прекращаются кровотечения. Биокомплекс из микроэлементов Мертвого моря способствует быстрому заживлению тканей и прекращению развития воспалительных процессов.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Эмульсия-гель Нифедипин был разработан для терапии проявлений геморроя вплоть до 4-ой (заключительной) стадии его развития, как альтернатива хирургическому вмешательству.

    Входящий в состав препарата нифедипинпри местном использовании обладает способностью расширять кровеносные периферические сосуды и расслаблять гладкомышечные ткани ануса, что приводит к ослаблениюили полному устранению спазма и значительному уменьшению ректального давления.

    Параллельное воздействие второго активного ингредиента лекарственного средства – лидокаина – направленно на устранение болевых ощущений местного характера, а также на усиление распространения и эффективности нифедипина.

    Добавление к препарату биокомплекса Мертвого моря в виде микроэлементов служит дополнительным дезинфицирующими противовоспалительнымфактором и ускоряет процессы заживления поврежденных тканей.

    Совокупным результатом воздействия всех ингредиентов препарата является быстрое устранение болевых ощущений, заживление трещин (фиссур) заднего прохода, уменьшение и втягиваниегеморроидальных узлов, прекращение кровотечений.

    В случае правильного применения геля снижение болевых ощущений отмечается уже в первые дни проводимого лечения. На протяжении 14-ти суток происходит заживление 50% трещин ануса. Полное выздоровление наблюдается, как правило, через 28 дней после начала терапии.

    Недостатки Нифедипина

    В некоторых ситуациях терапия Нифедипином от артериальной гипертензии приносит больше вреда, чем пользы. Так, несмотря на его действенность, при беременности и лактации его прием запрещен.

    При этом нужно искать новые средства для лечения артериальной гипертензии, которые чаще всего не могут полностью заменить Нифедипин. Тогда приходится подбирать новые средства терапии. Стоимость подобного лечения обойдется дороже, чем если бы человек лечился только Нифедипином. Препарат имеет достаточно много противопоказаний.