Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Валацикловир является противовирусным препаратом, который активно борется с разными видами герпеса. Оздоровительное действие медикамента охватывает также те типы герпеса, которые не способны вылечить другие лекарственные средства. Препарат разрешен для лечения как взрослых, так детей.

Преимущества лекарств в таблетках

Таблетки, как и мази, крема, капли не способны уничтожить герпесвирус навсегда, но всё же у них есть свои достоинства:

  1. Легкость в использовании. Их можно носить с собой, и принимать в любое время.
  2. Действие. В отличие от препаратов для наружного применения, таблетки против вируса действуют по всему организму, а не локально.
  3. Цель применения. Лекарственная форма подходит не только для терапии, но и для профилактики рецидивов.
  4. Дополнительные свойства. Определенные препараты, кроме антигерпетического действия обладают иммуномодулирующим эффектом, что является немаловажным фактором.
Преимущества лекарств в таблетках

В основу лечения герпеса входят противовирусные и иммуномодулирующие препараты

Валацикловир — состав и действие

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Заметка Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес — называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса

) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Валтрекс показания к применению

 

Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению

Взрослые:

Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
  • Лечение опоясывающего лишая {Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетичёскую невралгию).
  • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
  • Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный Герпес.
  • Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:

Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению
  • Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Валтрекс показания к применению
Валтрекс показания к применению

Фармакологическое действие

Валацикловир является ингибитором ДНК-полимеразы нуклеозидного аналога. Валацикловир гидрохлорид быстро превращается в ацикловир, который продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВПГ типов 1 (ВПГ-1) и 2 (ВПГ-2) и ВЗВ в культуре клеток и в естественных активность ацикловира является весьма избирательной из-за его близости к киназе тимидина фермента (ТК), кодируемой ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотидньш аналог. Монофосфат далее преобразуется в дифосфат с помощью киназы клеточного гуанилата и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. В биохимических анализах ацикловир трифосфат ингибирует репликацию вирусной ДНК герпеса Это достигается 3 способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и прекращение растущей вирусной цепи ДНК, 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ, сравниваемая с ВЗВ, связана с его более эффективным фосфорилированием вирусными активность: Количественная связь между восприимчивостью культуры клеток вирусов герпеса к противовирусным препаратам и клиническому ответу на терапию не была установлена у людей, и тестирование чувствительности вируса не было стандартизировано. Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации препарата, необходимого для подавления до 50% роста вируса в культуре клеток (ЕС50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов. Используя пробы снижения тромбоцитов определили, что ЕС50 значения против изолятов вируса простого герпеса находятся в диапазоне от 0,09 до 60 μm (от 0,02 до 13,5 мкг/мл), для ВПГ-1 и от 0,04 до 44 μM (от 0,01 до 9,9 мкг / мл), для ВПГ-2 ЕС50 значения для ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ находятся в диапазоне от 0,53 до 48 μM (от 0,12 до 10,8 мкг/мл). Ацикловир также демонстрирует активность в отношении вакцинного штамма Ока ВЗВ со средним ЕС50 6 μM (1,35 мкг/мл).Сопротивление: Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может возникнуть в результате качественных и количественных изменений в вирусном ТК и / или ДНК-полимеразе. Клинические изоляты ВЗВ со сниженной чувствительностью к ацикловиру были найдены у пациентов со СПИДом. В этих случаях, ТК-дефицитные мутанты ВЗВ были ВПГ и ВЗВ к ацикловиру происходит с помощью тех же механизмов. Хотя большинство ацикловир-резистентных мутантов изолированы, пациенты с ослабленным иммунитетом являются ТК-дефицитными мутантами. Другие мутанты, связанные с вирусным геном ТК (ТК частичный и ТК измененный), ДНК-полимеразы были также изолированы. ТК-отрицательные мутанты могут вызвать серьезные заболевания у пациентов с иммунодефицитом. Возможность резистентности вируса к валацикловиру (и, следовательно, к ацикловиру) следует рассматривать у пациентов, которые показывают плохой клинический ответ во время терапии.

Фармакологическое действие

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster. Противовирусное. После фосфорилирования с образованием активного трифосфата конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, блокирует синтез ДНК и репликацию вирусов.

Показания: Опоясывающий герпес (в т.ч. боль при острой и постгерпетической невралгии); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); профилактика рецидива простого герпеса, профилактика ЦМВ инфекции, возникающей при трасплантации органов (ослабляет реакцию острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистические инфекции и др. герпесвирусные инфекции.

Побочные эффекты

В случае передозировки препаратом или при хронических заболеваниях печени и почек могут возникнуть неприятные побочные эффекты. Кроме того, причиной плохого самочувствия может стать чувствительность к составу препарата. Часто встречаются следующие негативные реакции:

  • тошнота, тупая боль под ребрами, рвота, пищевые расстройства, резкие изменения в весе, болезни печени;
  • нарушения в работе почек, затрудненное дыхание;
  • мигрень, головокружение, затрудненность сознания и галлюцинации, нарушения психического состояния, дезориентация, обморок, кома;
  • сыпь на теле, зуд, отечность, крапивница;
  • снижение числа нейроцитов и тромбоцитов в крови, что приводит к атипичной анемии и васкулиту;
  • повышенное давление, лихорадка, хроническая усталость, обезвоживание.
Побочные эффекты

Реже отмечаются случаи изменения показателей крови, неконтролируемые судороги, боли в мускулатуре, повышение чувствительности к свету, нарушения сердечного ритма.

Читайте также:  Дискомфорт в интимном месте у мужчин: чешется лобок и промежность

Инструкция по применению, дозировка

Разовая дозировка составляет 0,25 – 2 г. Длительность терапии и кратность приема определяется специалистами на основании установленного диагноза и тяжести течения заболевания.

Лицам с выраженной почечной недостаточностью требуется дополнительная корректировка объема употребляемого медикамента.

При терапии опоясывающего герпеса у взрослых медикамент назначается в количестве 1 г 3 раза в сутки. Длительность терапии составляет 7 дней.  В ходе терапии наблюдается уменьшение болезненных ощущений, и снижение риска возникновения острой и постгерпетической невралгии.

При терапии инфекций, развивающихся на фоне ВИЧ, медикамент назначается в дозировке 0,5 г 2 раза в сутки. При первичном проявлении герпеса, длительность терапии составляет 5 – 10 дней. При повторном возникновении заболевания, длительность лечения можно сократить до 3 – 5 суток.

Для лечения герпетических высыпаний на губах, лечение следует производить двукратным приемом лекарственного средства. Каждый прием включает в себя 2 г медикамента. Употребление препарата производится с интервалом в 12 ч. Максимальный срок лечения – 1 сутки.

Важно! Запрещено употреблять медикамент чаще, чем раз в 6 ч.

Инструкция по применению, дозировка

Для профилактики повторного возникновения симптомов простого герпеса, медикамент рекомендуется употреблять в количестве 0,5 г в сутки. Лицам, страдающим иммунодефицитом, рекомендован двукратный прием 500 мг препарата за день. Продолжительность терапии определяет специалист, основываясь на тяжести перенесенных ранее заболеваний и состоянии пациента.

Для предотвращения передачи генитального герпеса от пациента с ВИЧ здоровому партнеру, следует употреблять медикамент в дозировке 500 мг в сутки. Длительность терапии контролирует специалист. Подобная тактика лечения должна сочетаться с барьерным методом контрацепции.

Применение медикамента, для предотвращения распространения генитального герпеса, не позволяет полностью исключить риск заражения. Рассматриваемый медикамент снижает активность вируса, но не избавляет человека от него.

Важно! Валацикловир не применяется для профилактики передачи генитального герпеса между здоровыми пациентами.

Для профилактики развития инфекций после трансплантации органов, фармакологическое средство назначается в дозировке 2 г 4 раза в сутки. Длительность терапии составляет 3 месяца. Если имеется риск развития инфекции, курс приема медикамента может быть продлен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 мг каждые 12 ч при Cl креатинина 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10-29 мл/мин и по 500 мг 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 мг каждые 12 ч при Cl креатинина 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 мл/мин; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него. Меры предосторожности: С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/мм^3), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера. С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т_1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС. Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости. Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

Читайте также:  Демакияж — что это такое: снимаем косметику правильно

Противопоказания

Валацикловир противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Также с осторожностью нужно принимать лекарство пациентам с заболеваниями почек и клинически выраженных формах течения ВИЧ. Не рекомендовано назначение препарата детям в возрасте до 12 лет.

Недостаточно клинических данных о безопасности использования препарата во время беременности и грудного вскармливания. Препарат назначается в случае, если риск пользы для матери превышает все возможные, связанные с внутриутробным развитием плода. На время приёма Валацикловира кормление грудью лучше прекратить, так как действующее вещество способно накапливаться в молоке.

Аналоги

Валацикловир при лечении можно заменить Валтрексом. Препараты имеют идентичный состав. Средняя цена 10 таблеток Валтрекса составляет 1100 рублей. По фармакологическому действию близок к Валацикловиру Рибавирин. Лекарство эффективно в отношении многих вирусных инфекций. Средняя стоимость 30 капсул составляет 180 рублей. Заменить Валацикловир можно следующими лекарствами:

  • Валвир;
  • Вайрова;
  • Ацикловир;
  • Вацирекс;
  • Валцикон.

Оба препарата предназначены для лечения герпетической инфекции. Ацикловир можно приобрести за 31 рубль. Биодоступность этого препарата составляет всего 30%. При приеме Валацикловира в кровь попадает до 60% действующих веществ. К тому же у препарата более продолжительное действие, поэтому надо принимать по 2 таблетки/день.

Аналоги Валацикловир, цена в аптеках

При необходимости, заменить Валацикловир можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Валацикловир Канон,
  2. Валацикловира гидрохлорид,
  3. Валогард,
  4. Валцикон,
  5. Вирдел,
  6. Валавир,
  7. Валвир,
  8. Валтрекс,
  9. Вацирекс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Валацикловир 500 мг, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Валацикловир 500 мг 10 шт. – от 321 до 390 рублей, цена таблеток Валацикловир Канон 500 мг 10 шт. – от 410 до 448 рублей, по данным 508 аптек.

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Преимущество таблеток последнего поколения Валтрекс

Препарат под торговым названием Valtrex имеет аналоги – Валцикон, Ацикловир. Первый медикамент выпускается с тем же активным веществом в составе, но в форме гидрохлорида, что значительно влияет на его эффективность. Валцикон обладает действием только на штамм герпес зостер. Его целесообразно принимать для предупреждения инфекции цитомегаловируса и заболеваний, проявляющих активность после пересадки органов. Пить лекарство для лечения опоясывающего лишая нельзя. Valtrex обладает наибольшим спектром функций и неправильно его сравнивать с Валциконом.

Ацикловир – популярный противовирусный препарат, проявляющий умеренную эффективность в лечении цитомегаловирусной инфекции и опоясывающего лишая. У Валтрекса и Ацикловира схожий состав, но имеет значительные отличия. Последний разрешен к применению у беременных женщин, пациентов детского возраста, что запрещено у его аналога.

Валтрекс занимает лидирующее место среди медикаментозных средств в борьбе с герпетическими инфекциями. Его преимущество заключается в коротком курсе приема, быстром подавлении возбудителя заболевания, минимальной токсичности. Стоимость препарата выше, чем у аналогов.